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本発明は、睡眠改善用５−メチルテトラヒドロ葉酸組成物を含有し、当該組成物の鎮静催眠成分を長期間服用することができ、睡眠改善効果が明らかな新規の医薬品又は健康食品を提供することを目的とする。副作用はありません。
本発明は、マウスペントバルビタール睡眠モデルを通じて５－メチルテトラヒドロ葉酸の睡眠改善効果を確認した。
本発明者らは、5-メチルテトラヒドロ葉酸には直接的な催眠効果はないが、ペントバルビタールナトリウム閾値以下で眠っているマウスの数を増やし、睡眠潜時を短縮することができ、有効であるために使用される用量はわずか0.3 mg/kgであることを発見した。単独ではマウスの睡眠時間に有意な影響はなく、おそらく患者の入眠困難を改善する可能性があり、睡眠時間の延長には有意な影響はなかったと考えられる。
国が承認した新しい資源食品であるY-アミノ酪酸は、副作用がなく長期間摂取しても効果があります。マウスのペントバルビタール睡眠モデルを通じて、Y-アミノ酪酸はペントバルビタールナトリウムの閾値以下の用量で入眠するマウスの数を増やすことはできず、睡眠潜時を短縮することもできなかったが、マウスの睡眠時間を改善する可能性があることが判明した。 Y-アミノ酪酸は患者の睡眠の質を改善できる可能性があるということです。
本発明者らは、γ-アミノ酪酸を5-メチルテトラヒドロ葉酸と組み合わせると、顕著な睡眠改善効果があることを発見した。
γ-アミノ酪酸と5-メチルテトラヒドロ葉酸の組み合わせには顕著な睡眠改善効果があり、閾値以下の用量のペントバルビタールナトリウムで眠りにつくマウスの数を大幅に増加させ、マウスの睡眠潜時を短縮し、さらにマウスの睡眠時間を延長することができます。これは、この組み合わせが患者の睡眠障害を改善し、睡眠の質を向上させることができ、神経系に対する直接的な鎮静催眠効果がなく、非常に優れた安全性プロファイルを備えていることを示唆しています。
本発明の第１の目的は、既知の化合物、すなわち５－メチルテトラヒドロ葉酸の、以下の製造における新たな用途を提供することである。
本発明の第１の目的は、不眠症の予防または治療用の薬剤の製造における既知の化合物、すなわち５－メチルテトラヒドロ葉酸の新たな用途を提供することである。
本発明の第二の目的は、長期間服用することができ、確実な睡眠改善効果を有する医薬組成物を提供することである。
前記組成物は、５－メチルテトラヒドロ葉酸、Ｙ－アミノ酪酸を含む。
本発明に記載の５－メチルテトラヒドロ葉酸は、５－メチル－（６Ｓ）－テトラヒドロ葉酸、５－メチル－（６Ｒ）－テトラヒドロ葉酸を含む。
酸、5-メチル-(6,S)-テトラヒドロ葉酸、すなわち5-メチルテトラヒドロ葉酸の異なるスピン異性体を含む、または単一のキラル構造化合物。
本発明に記載の薬学的に許容される塩は、有機塩基、無機塩基と反応した5-メチルテトラヒドロ葉酸の酸性基を含む。
塩の例には、５－メチルテトラヒドロ葉酸のカルシウム、ナトリウム、マグネシウム、グルコサミンおよびアルギニン塩が含まれる。
本明細書に記載の組成物は、有効量の５－メチルテトラヒドロ葉酸および有効量のＹ－アミノ酪酸を含有し、
組成物は、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を添加することによって、様々な製剤にすることができる。経口投与に使用する場合、それらは、錠剤、カプセル、ソフトジェル、分散錠、経口液体、顆粒、チュアブル錠、滴剤などの固体または液体の製剤に作ることができます。非経口投与に使用する場合、それらは作ることができます。溶液、懸濁液、注射用粉末（水性注射剤、凍結乾燥粉末、油性注射剤など）
本発明の組成物の製剤は、既存の製薬分野における慣用の方法により製造することができ、必要に応じて添加することができる。
必要に応じて、さまざまな薬学的に許容される賦形剤を添加することができる。前記賦形剤には、一般に使用される賦形剤、充填剤、結合剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤などが含まれる。
本発明は、５−メチルテトラヒドロ葉酸の１日量が０．０５５０ｍｇ、好ましくは５１５ｍｇであり、５−メチルテトラヒドロ葉酸の１日量が０．０５５０ｍｇである医薬品または健康食品を提供する。
本発明によって提供される薬剤の用量は本発明を限定するものではなく、本発明にとって好ましいものであることを理解されたい。
2009年に新たな資源食品としてY-アミノ酪酸、2017年に食品栄養添加物として5-メチルテトラヒドロ葉酸が使用され、いずれも安全です。
2009年に新たな資源食品となったY-アミノ酪酸、2017年に栄養食品添加物となった5-メチルテトラヒドロ葉酸は、いずれも安全性が確認されており、長期摂取が可能です。
現在市販されており、大きな効果を発揮する睡眠薬は、いずれも脳内の神経細胞受容体、特にGABA受容体または5-GABA受容体に基づいています。
GABA 受容体または 5-ヒドロキシトリプタミン受容体を標的としており、直接的な影響を及ぼしますが、長期間使用すると受容体機能の喪失、受容体発現の変化、受容体構造の変化が起こり、神経系や脳機能へのダメージがさらに増大します。 5-メチルテトラヒドロ葉酸と Y-アミノ酪酸の組み合わせは、受容体に直接的な影響を及ぼさないため、睡眠改善により包括的かつ効果的な効果をもたらします（Y-アミノ酪酸は、血液脳関門があるため脳に直接入ることができません）。
マグナフォレートは代謝せずに直接吸収できるため、MTHFR遺伝子変異を含むあらゆる種類の人に適しています。一方、食品の葉酸と葉酸は、L-5-MTHFになるまでに体内でいくつかの生化学的変換を受ける必要があります。
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