文献解釈:6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウムC結晶型は、優れた安定性と生物学的利用能を持っています。

葉酸は、人間の代謝において重要な役割を果たします、 DNA合成、細胞などの重要な生理学的プロセスに参加する 分裂、およびアミノ酸代謝。しかし、人体はできません 葉酸を単独で合成し、外部摂取量に依存する必要があります.

存在の特徴を伴う活性葉酸直接吸収されます 必要なし 代謝、なりました葉酸補給のための賢明な選択。現在、さまざまなフォーム アクティブ葉酸塩の市場で入手できます。しかしどれが最も適切ですか 葉酸補給のニーズのために?

に公開された比較研究「分子」2021年のジャーナルは持っています 答えを提供してくれました。この研究は比較しました安定性と吸収 さまざまな活性葉酸塩の市場で利用可能で、それを見つけました6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウムC結晶型(MTHF CAC) 優れた安定性を示し、そのアクティブコンポーネントを効果的に維持することができます。さらに、MTHFの吸収速度 CACも高かったr、体に会うためにより効果的な選択肢になります 葉酸要件。




の工業化における課題 アクティブ葉酸

活性葉酸の工業化はいくつかになります 主に次の側面を含む課題:

私。 安定性 問題

軽い露出:アクティブ葉酸は分解できます 軽い曝露下、活動の減少につながります。これには厳格が必要です ストレージと使用中の測定値を承認し、のコストを増加させる パッケージと保管。

湿度と温度:高温で 高湿度環境、アクティブ葉酸の安定性は大幅に 減少します。これは最終製品の貯蔵寿命に影響するだけではありません しかし、製品が有効期間内に活動を失う可能性もあります。 補足効果に影響を与えます。

ストレージ条件:高いため 環境条件に対する活性葉酸の感度、それは低温で保存されている、 乾燥した、軽視された状態。これはより高い要件をもたらします 保管施設、工業化の保管コストを増やします プロセス。


ii。 複雑な 生産プロセス

·        高い純度要件:アクティブ葉酸の生産その安全性と有効性を確保するために、高い純度が必要です。これは、生産プロセスが効果的にできる必要があることを意味します さまざまな毒性と有害な不純物、特にポーズをとる可能性のある不純物を削除します 人間の健康へのリスク。

·        安定性処理:活性葉酸、特定の安定剤の安定性を改善するため、または などの特別な治療方法結晶 技術、安定した結晶を形成するために生産プロセスに追加する必要があります 形状。これらの治療ステップは増加します 複雑さと生産コスト。

·        厳格な品質管理:アクティブ葉酸の生産プロセスでは、各プロセスの品質 ファイナルの品質と活動を確保するために、厳密に制御する必要があります 製品。これには、企業が必要です高度な品質テスト機器と厳格な品質管理システム、生産コストと管理の困難の増加。

 


 利点 6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウムC結晶型の

私。 素晴らしい 安定性

6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウムC結晶型はそうです aを使用して生成されます安定したcを形成するユニークな超音波結晶化プロセス クリスタルフォーム。実験データはそれを示していますアクティブのコンテンツ C型結晶における成分6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸 メチルテトラヒドロ葉酸カルシウム塩(MTHF CAC)は、120時間後にほとんど変化しません 室温での貯蔵、一方、アクティブコンポーネントのコンテンツ 他のメチルテトラヒドロ葉酸カルシウム塩(MTHF CA)およびアミノグリカン メチルテトラヒドロ葉酸塩(MTHF GA)は、同じで大幅に減少します 条件、およびような不純物の内容パラアミノベンゾ酸、 JK12A、および5-メチルテトラヒドロプトロン酸が大幅に増加します.   


具体的には、120時間以内のMTHF CACの分解率は1.5%、MTHF CAとMTHF GAのものは10.2%そして15.6%、 それぞれ。

さらなる安定性テストは、MTHF GAが最速であることを示しています。 その後、MTHF CAが続き、MTHF CACが最も安定しています。


この優れた安定性により、MTHF CACは維持できます 保管中および使用中の活動、その中の安定した葉酸サプリメントを確保する 有効期間。


ii。 より高い 吸収率と利用率

ラットの薬物動態実験では、MTHF CACは、吸収と利用率が大幅に高いことを示しました 料金.

実験結果 経口投与後、の最大濃度(CMAX)が MTHF CAC投与後のラット血漿中の6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸1.27 それよりも高い倍 mthf caそして 1.15 mthf gaの倍の倍。



さらに、下のエリア の曲線(AUC(0〜T))MTHF CACは868±213 H・ng/mlです、それよりもはるかに高い それmthf ca(247±67.0 h・ng/ml)そしてMTHF GA(399±83.9 H・ng/ml)。



これらのデータはそれを示していますmthf cacには 体内の吸収効率が高いと、より迅速にプラズマが増加する可能性があります 濃度を葉酸にし、長時間維持します。

相対的なバイオアベイラビリティの計算結果もこれを確認します。 MTHF CAおよびMTHF GAと比較したMTHF CACの相対的なバイオアベイラビリティは同じくらい高い として351%そして218%、 それぞれ。


これはそれを意味します同じ用量で、mthf cac より効果的な葉酸を人体に提供できます, より良い会議 生理学的ニーズ。


iii。より長いアクション期間

平均滞留時間 ラットのMTHF CACの(MRT(0 – T))3.7±1.9時間、一方、mthf ca and mthf ga is1.0±0.2時間そして1.5±0.3時間、 それぞれ。この結果 MTHF CACの作用期間が長く体内でより長く、できることを示します。 体に葉酸を継続的に提供します。


この持続性は与えますmthf cac adantage in 安定した葉酸レベルの維持、より良い発揮に役立ちます 葉酸の生理学的機能、促進など DNA合成と正常な細胞分裂の維持。同時に、より長い アクションの期間もそれを意味しますユーザーは減らすことができます 摂取の頻度、使用の利便性を改善します。

これらのデータはそれを示しています吸収と利用 体内のMTHF CACの効率は、他のMTHFの効率よりも著しく高い 活性葉酸塩、体のニーズをよりよく満たす 葉酸。



の適用の見通し 6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウムC結晶型

Cタイプの結晶 6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウム塩(MTHF CAC)新しいタイプの葉酸サプリメントがあります安定性、吸収、利用に大きな利点が示されました レート、およびアクション期間。その素晴らしい 安定性により、保管中および使用中の葉酸活動の維持が保証されます。 そして、その吸収率と利用率が高くなり、アクションの期間が長くなります 体内の葉酸の生理学的機能をより適切に行えるようにします。

将来的には、C型結晶に関するさらなる研究があります 6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウム塩、さらに最適化することが期待されています その準備プロセスとパフォーマンスの向上。同時に、C型結晶6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウムの可能性 臨床用途の塩は楽しみにしています、そして、より効果的なソリューションを提供することが期待されています 葉酸欠乏症疾患の予防。



参考文献:

リアン、Z。チェン、H。; Liu、K。; Jia、Q。; Qiu、F。;チェン、Y。 6S-5-メチルテトラヒドロ葉酸の安定した結晶形態Cの安定性の改善 カルシウム塩、ラットのLC – MS/MSメソッドの方法の開発と検証 薬物動態比較。分子2021、26、6011。


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